Для скрининга активных по отношению к вирусу гриппа (H5N1) флороглюцинов, выделенных из корневищ Щитовника игольчатого (Dryopteris crassirhizoma), была создана база данных, включающая двадцать три флороглюцина. Их ингибирующее действие на нейраминидазу (NA) вируса гриппа H5N1 исследовали путем молекулярной стыковки - докинга. В результате были отобраны три кандидата, которые и были выделены и очищены из корневищ D. crassirhizoma. Помимо трёх отобранных кандидатов были выделены два новых флюроглюцина. Все пять были исследованы на ингибирующую активность в отношении NA in vitro. Результаты показали, что дриокрассин ABBA (dryocrassin ABBA) и филиксовая кислота ABA (filixic acid ABA) ингибируют NA с концентрацией полумаксимального ингибирования IC50 равной 18,59 ± 4,53 и 29,57 ± 2,48 мкМ соответственно, а три других флороглюцина проявляют умеренную ингибирующую активность. Противовирусную активность в отношении вируса H5N1 и цитотоксичность дриокрассина ABBA и филиксовой кислоты ABA протестировали на клетках линии MDCK с использованием метода подсчета клеток cell counting kit 8 (CCK8). Результаты подтвердили, что дриокрассин ABBA проявляет ингибирующую активность с низкой цитотоксичностью (TC50 > 400 мкМ) и имеет потенциал в борьбе с инфекцией.
Wang J., Yan Y.T., Fu S.Z., Peng B., Bao L.L., Zhang Y.L., Hu J.H., Zeng Z.P., Geng D.H., Gao Z.P. Molecules. 2017 Mar 8;22(3). pii: E431. doi: 10.3390/molecules22030431.
https://www.ncbi.nlm.nih.gov/m/pubmed/28282885/
Перевод подготовил Михаил Афанасьев
/
Новости
